116 zoekresultaten voor “kinase inhibitors” in de Publieke website
-
Direct and two-step activity-based profiling of proteases and glycosidases
Promotores: Prof.dr. H.S. Overkleeft, Prof.dr. G.A. van der Marel
-
Illuminating N-acylethanolamine biosynthesis with new chemical tools
In this thesis, the discovery and optimization is described of chemical tools to study the N-acylethanolamine (NAE) biosynthetic pathway.
-
Structural characterization of bacterial proteins involved in antibiotic resistance and peptidoglycan biosynthesis
This thesis describes the structural and biochemical characterization of the β-lactamase BlaC from Mycobacterium tuberculosis (Mtb), and the Alr and YlmE proteins from Streptomyces coelicolor A3(2).Mtb is the main cause of tuberculosis.
-
Precision modeling of breast cancer in the CRISPR era
The molecular mechanisms that instigate a healthy cell to become malignant are fueled by (epi)genetic alterations in so-called driver genes.
-
EGFR inhibitors in colorectal cancer
Promotie
-
Mario van der Stelt
Wiskunde en Natuurwetenschappen
-
Discovery of Reversible Monoacylglycerol Lipase Inhibitors
Promotie
-
Dynamics of a β-lactamase
BlaC is the β-lactamase of Mycobacterium tuberculosis. We show that it can recover from inhibition by clavulanic acid and that phosphate helps it do so.
-
Discovery of selective diacylglycerol lipase β inhibitors
Promotie
-
Understanding functional dynamics and conformational stability of beta-glycosidases
Due to their central physiological roles in living organisms, retaining beta-glycosidases have been the subject of tremendous research efforts to examine their structure/function relation using numerous biophysical and biochemical approaches.
-
Systems pharmacology of the endocannabinoid system
In this thesis, a system pharmacology approach, integrating metabolomics, pharmacology and chemical biology, was applied to understand and modulate the endocannabinoid system across different model systems (cells, zebrafish, mice and humans).
-
Jeroen Codee
Wiskunde en Natuurwetenschappen
-
Proteins in harmony: Tuning selectivity in early drug discovery
This thesis describes the importance of being able to control the selectivity of potential drug candidates.
-
Synthesis of chemical tools to study the immune system
This thesis describes the synthesis and biological evaluation of TLR2/6, TLR4, TLR7/8 and TLR9 ligands, of which the activity can be conditionally controlled.
-
Chemical Tools to Illuminate N-acylphosphatidylethanolamine Biosynthesis
This thesis describes the development and optimization of the first molecular tools to study the enzyme PLA2G4E.
-
Chemical tools to modulate endocannabinoid biosynthesis
Promotor: H.S. Overkleeft, Co-promotor: M. van der Stelt
-
The use of activity based protein profiling to study proteasome biology
Promotor: H.S. Overkleeft, Co-Promotor: B.I. Florea
-
Mechanism-Based Inhibitors and Probes for Neuraminidases
Promotie
-
Exploring chemical space in covalent and competitive glycosidase inhibitor design
Promotie
-
PI3K signaling and adherens junctions in invasive lobular breast cancer
Invasive lobular carcinoma (ILC) is the second most common type of breast cancer.
-
Noonan and LEOPARD syndrome in zebrafish: molecular mechanisms and cardiac development
Promotor: Prof.dr. J. den Hertog
-
Peptide-based probes for protein N-Methyltransferases
The work described in this thesis focuses on the development of linear or cyclized peptide probes against protein N-methyltransferases to characterize their specific binding behavior, providing further binding details for inhibitory activity study.
-
LACDR in de prijzen bij FIGON Dutch Medicine Days
Tijdens de Dutch Medicine Days viel het Leiden Academic Centre for Drug Research (LACDR) maar liefst drie keer in de prijzen. Bas Goulouze won de PhD Prize voor beste promovendus, Natalia Ortiz Zacarías en Huub Sijben mochten beiden een posterprijs in ontvangst nemen. 'Wetenschappers moeten in staat…
-
Alkynes in Covalent Enzyme Inhibitors: Down the Kinetic Rabbit Hole
Promotie
-
Exposed to events that never happen: Genaralized unsafety and prolonged psysiological stress responses
The aims of the project are to: further clarify 'inhibition by safety'; explore and describe all possible sagety factors, with a special focus on the primary human safety source: social connectedness; reviewing prolonged stress responses without stressors.
-
Cryo Electron Tomography Studies On Bacterial Chemosensory Arrays
Bacterial chemosensory arrays are protein assemblies that are the key structural and functional component for motile bacteria to sense their internal or environmental chemical signals.
-
Hermen Overkleeft
Wiskunde en Natuurwetenschappen
-
Using functional genetic screens to understand and overcome PARP inhibitor resistance
Promotie
-
Inhibitors and activity-based probes for retaining β-D-glucuronidases, heparanases and β-L-arabinofuranosidases
Promotie
-
Novel Immune Cell-Based Therapies for Atherosclerosis
Promotor: Prof.dr. J. Kuiper
-
Immunity in atherosclerosis: novel assays, biomarkers and therapeutic approaches
Atherosclerosis is a progressive disease resulting in the formation of an arterial plaque. Despite lipid lowering, recurrent cardiovascular events remain a risk. While atherosclerosis is primarily lipid-driven, the immune system plays a critical role in the pathophysiology.
-
Antibiotic Discovery: From mechanistic studies to target ID
The investigations described in this thesis lay out strategies aimed at advancing antibiotic research and development. The examples presented revolve around two main approaches: understanding drug-target interactions and target identification.
-
Applications for activity-based probes in biomedical research on glycosidases
Lysosomal glycosidases are acid hydrolases that fragment glycoconjugates in lysosomes.
-
Sensing Transport
Solute carrier (SLC) transporters are a large and diverse class of relatively understudied transmembrane proteins.
-
Visualization of Vitamin A Metabolism
Vitamin A or retinol is essential in embryonic development, the visual cycle and the immune system.
-
Protein arginine methyltransferases as modulators of lipid metabolism and inflammation and the relevance for atherosclerosis
Acute cardiovascular clinical events such as myocardial infarction and cerebral stroke represent the major cause of death in Western societies. These pathologies are primarily resulting from atherosclerosis, a progressive condition characterized by the accumulation of lipids, immune cells, and fibrous…
-
Design and synthesis of metal-based chemotherapeutic agents for targeted DNA interactions or DNA repair pathway modulation
The research presented in this thesis explores the chemotherapeutic potential of metal-based compounds as chemotherapy agents, with an initial focus on the synthesis and DNA interaction studies of platinum and palladium compounds utilizing the [Pt(bapbpy)]2+ scaffold. The study identifies intercalation…
-
Pathogenese en therapie van kanker
Bij kanker groeien lichaamscellen ongecontroleerd. Het gedetailleerd in kaart brengen van hoe dit precies gebeurt maakt het mogelijk om efficiënte therapieën te ontwikkelen. Onderzoekers van het Leids Universitair Medisch Centrum (LUMC) en de Universiteit Leiden werken samen aan het vermeerderen van…
-
Regulation of actomyosin contraction as a driving force of invasive lobular breast cancer
In this thesis, we used genetically engineered mouse models and a variety of cell-culture based assays to identify genes and pathways that are involved in the development and treatment of invasive lobular carcinoma (ILC).
-
Activity-Based Proteasome Profiling
Promotor: Prof.dr. H.S. Overkleeft
-
Using insertional mutagenesis to identify breast cancer drivers and therapy resistance genes in mice
In this thesis, we used genetically engineered mouse models to identify genes and pathways that are involved in ILC formation and in the development of resistance to FGFR-targeted therapy.
-
PhD: Targeting electron transport chain in Listeria monocytogenes for novel antibiotic development
Wiskunde en Natuurwetenschappen, Leids Instituut voor Chemisch Onderzoek (LIC)
-
Studies on molecular basics of metabolic syndrome in zebrafish
The research described in this thesis has, using the zebrafish as a model system, shed new light on the intricate relationship between TB and DM2, in particular on the role of leptin, SHP-1 and glucocorticoids.
-
Samenwerken voor efficiënte medicijnontwikkeling
De keten die patiënten voorziet van nieuwe medicijnen, bestaat uit diverse complexe schakels: van fundamentele wetenschap, tot klinische tests, tot productie. Deze hele keten is aanwezig in Leiden. De Universiteit Leiden, het Leids Universitair Medisch Centrum (LUMC) en de bedrijven op het Leiden Bio…
-
Wonderlijk mechanisme laat plantencellen gericht het groeihormoon auxine verspreiden
Leidse en Oostenrijkse onderzoekers zijn erin geslaagd om verder te achterhalen hoe een plantencel het groeihormoon auxine gericht doorgeeft aan de volgende cel. Drie eiwitten die als een tros aan elkaar hangen blijken essentieel voor dit transportproces. ‘Deze ontdekking lost een belangrijk stuk van…
-
Waardoor groeit een plant naar het licht?
Zet een plant in de vensterbank en hij zal binnen enkele uren naar het licht gegroeid zijn. Voor het eerst is dit mechanisme in planten op moleculair niveau in kaart gebracht door Leidse biologen en onderzoekers uit Gent en Lausanne. Ze publiceerden hierover in het prestigieuze Nature Cell Biology.
-
Klein molecuul gaat uitzaaien tumorcellen tegen
Leidse chemici wisten met collega’s in York en Israël een molecuul te maken dat de weefselstructuur om een tumor heen steviger houdt. Zo kunnen losse tumorcellen niet zo makkelijk uitzaaien. De onderzoekers hebben al patent op het molecuul aangevraagd, maar gebruik hiervan bij patiënten is nog onzeker.…
-
Blog: De neus van deze wormvormige bacterie heeft een verrassende symmetrie
Leidse biologen hebben ontdekt dat de 'neus' van spirocheten – wormvormige bacteriën – een tweevoudige symmetrie heeft. Een opmerkelijke ontdekking, want uit de literatuur blijkt dat de 'neus' van elke andere bacterie een zesvoudige symmetrie heeft. Eerste auteur Alise Muok schreef een populaire blog…
-
EU wijst 18 miljoen euro toe aan onderzoek naar nieuwe antibiotica
Een internationaal consortium van onderzoeksgroepen gaat nieuwe antibiotica ontwikkelen tegen de tuberculosebacterie en twee andere dodelijke bacteriën. De Europese Unie wees de projecten RespiriTB en RespiriNTM in totaal 18 miljoen euro toe. Onderzoekers van het LUMC en de Universiteit Leiden nemen…
-
Freek Janssen wint KNCV Farmacochemie prijs voor beste presentatie
Freek Janssen kreeg tijdens de FIGON Dutch Medicine Days 2015 op 5 oktober in Ede de KNCV Farmacochemie prijs voor beste presentatie uitgereikt. Janssen ontvangt deze prijs voor zijn presentatie